ドラッグストアは調剤業務の有無や店舗規模により複数に分類される。一般用医薬品については薬事法改正により販売規制が緩和
ドラッグストアは大きく、調剤業務の有無、および店舗面積で分類することができる。調剤薬局を併設しており処方箋による調剤業務が可能な店舗とそうでない店舗は、同一チェーン内でも混在していることが多い。また、店舗の規模による分類としては、莫大な敷地面積で展開する大型店、郊外の路面に多い中型店、駅ナカや都市部の商店街などで多くみられる小型店に分けられる。大型店はアメリカの大手流通業を参考に開発されたといわれ、郊外立地の広い駐車場付きで「メガドラッグストア」、「スーパードラッグストア」などと呼ばれる。
ドラッグストアの取扱商品は、利益率の高い一般用医薬品をはじめ、化粧品、食品、雑貨などから構成される。参考までにドラッグチェーン最大手でイオン系のウエルシアホールディングスにおける2023年度の商品分類別の構成比をみると、食品22.6%、調剤21.1%、医薬品19.0%、化粧品15.7%、家庭用雑貨品13.7%、その他7.8%となっている。商品分類別粗利率は、医薬品、調剤が40%前後と高い利益率を獲得している。法律により販売価格が決まっている医薬品以外の商品については、総じてスーパーやコンビニよりも安い価格で販売されていることが多く、ドラッグストアの集客源となっている。
医薬品はそのリスクなどにより大きく、医療用医薬品、要指導薬品、一般用医薬品に分類される。医療用医薬品、要指導医薬品は、医師から発行された処方銭に基づいて調合され、薬剤師による対面の販売が義務付けられている。一般用医薬品は、薬局のほか、ドラッグストアなどでも広く販売される。一般用医薬品の販売に関しては、2009年および2013年の薬事法改正で規制が大幅に緩和され、条件を整えればインターネットでの販売も可能となった。2014年の改正で薬事法は「医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律」通称「薬機法」となり、広告に関する規制事項や禁止事項について詳細に規定されるようになった。